СинкоЗіми

новини

Прогрес досліджень ферментативного синтезу потенційних попередників кленбутеролу у співпраці між Норвезьким університетом науки і технологій та Shangke Biomedical

Кленбутерол – β2-адренергічний агоніст, подібний до ефедрину, який часто використовується в клінічній практиці для лікування хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ). Він також використовується як бронходилататор для полегшення загострень астми. На початку 1980-х років американська компанія Cyanamid випадково виявила, що він має очевидний вплив на стимулювання росту, покращення показників пісного м'яса та зниження вмісту жиру, тому його почали використовувати як кленбутерол у тваринництві. Однак через його побічні ефекти Європейське Співтовариство заборонило використання кленбутеролу як кормової добавки з 1 січня 1988 року. Він був заборонений FDA у 1991 році. У 1997 році Міністерство сільського господарства Китайської Народної Республіки суворо заборонило використання бета-адренергічних гормонів у виробництві кормів та тваринництва, і гідрохлорид кленбутеролу посів перше місце.

Однак нещодавно було показано, що рацемічний кленбутерол знижує ризик хвороби Паркінсона. Щоб підтвердити, які (або обидва) ізомери викликають цей ефект, чистий енантіомер кленбутеролу необхідно дослідити окремо.

У нещодавній статті дослідницька група Елізабет Еггольм Якобсен з кафедри хімії Норвезького університету науки і технологій у співпраці з доктором Чжу Вей з Shangke Bio каталізувала синтез кеторедуктази KRED та кофактора нікотинамідаденін динуклеозидфосфату (NADPH). (R)-1-(4-Аміно-3,5-дихлорфеніл)-2-брометан-1-ол, ee > 93%; та (S)-N-(2), 6-Дихлор-4-(1-гідроксіетил)феніл)ацетамід, ee > 98%. Обидва вищезгадані проміжні продукти є потенційними попередниками ізомерів кленбутеролу. Кеторедуктаза ES-KRED-228, використана в цьому дослідженні, була виготовлена ​​компанією Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Результат дослідження «Хемоферментативний синтез синтонів як попередників для енантіочистого кленбутеролу та інших -2-агоністів» був опублікований у журналі «Catalysts» 4 листопада 2018 року.

Прогрес досліджень ферментативного синтезу

Час публікації: 26 серпня 2022 р.